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中文名称:阿达帕林
英文名称:adapalene
英文别名:6-[3-(1-Adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoic Acid; Adapaleno; Adaferin; Adapalene; Differine;
CAS号:106685-40-9
分子式:C28H28O3
化学结构:
分子量:412.52000
精确质量:412.20400
PSA:46.53000
LogP:6.68140
折叠物化性质
外观与性状:白色至灰白色结晶粉末
密度:1.233 g/cm
熔点:319-322ºC
沸点:606.3ºC at 760 mmHg
闪点:205.9ºC
折射率:1.654
储存条件:Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压:1.49E-15mmHg at 25°C[1]
折叠药品相关信息
折叠分类
化药及生物制品 >> 皮肤科用药 >> 抗角化药
折叠药品英文名
Adapalene
折叠药品别名
达芙文、Differin Gel
折叠药物剂型
凝胶剂:0.1%。
折叠药理作用
阿达帕林主要与RARβ、RARγ结合，与RARα的结合力很弱。在体外能抑制角质形成细胞的谷氨酰胺转化酶，对角化过程有抑制作用，并能调控细胞分化。动物实验发现阿达帕林有粉刺溶解作用，也有局部抗炎作用，其抗炎活性可能与其干扰多形核白细胞的功能和干扰花生四烯酸的代谢有关[2] 。
折叠药动学
阿达帕林的化学及光化学性质稳定，经皮穿透时无降解反应。大鼠体内试验表明，阿达帕林表皮浓度为5×10^mol/L，真皮则低10倍。本品亲脂性强，多集中于毛囊，易溶于皮脂。人经皮渗透少，治疗时血中不能测出[2] 。
折叠适应证
轻、中度寻常性痤疮[2] 。
折叠禁忌证
1.对本药过敏。2.大面积严重痤疮。3.孕妇。4.哺乳妇女[2] 。
折叠注意事项
1.药物对儿童的影响:12岁以下儿童应用本药的安全性和疗效(尚不明确)。2.药物对妊娠的影响:美国食品和药品管理局(FDA)划分本药妊娠危险性级别为C。3.药物对哺乳的影响:尚不清楚本药是否经乳汁分泌，建议哺乳妇女勿将本药涂于胸部。4.动物实验显示用药同时暴露于紫外线或阳光下，致癌的危险性会增大。建议患者用药时应避免或尽量减少暴露于日光及人造紫外线辐射源下。5.本药仅供外用，用药时须注意避免与眼、口腔、鼻等黏膜接触，如不慎接触应立即用温水洗净。6.本药不应用于皮肤破损处(割伤、摩擦伤等)或患有湿疹的皮肤。7.本药可增加光敏性，用药期间应避免过量日晒和紫外线照射。8.治疗开始的前几周可使痤疮显著加剧，不应视为停药指征，应在8~12周后观察疗效。9.如出现过敏或严重刺激反应，应停药[2] 。
